Indometacin (Indometacin)

  • Rehabilitering

Et effektivt farmakologisk middel med uttalt betennelsesdempende aktivitet er stoffet Indomethacin. Hva hjelper salve, tabletter og stikkpiller? Å være en representant for den ikke-steroide underklassen, har stoffet evnen til å stoppe smerteimpulser, senke temperaturen. Medisinen "Indomethacin" bruksanvisning foreskriver bruk av revmatoid, inflammatorisk og muskel-skjelettsystem lesjoner.

Hva er sammensetningen og formen for utgivelse presentert i apoteket

Produsenten presenteres for øyeblikket ikke-steroidmiddel i følgende former:

  • stikkpiller for rektal administrasjonsvei, i et volum på 50 mg og 100 mg (Indomethacin Sofarma) av den aktive komponenten;
  • tabletter belagt med et spesielt beskyttende belegg, med et volum på 25 mg av stoffet;
  • kapsler; komponentvolum 25 mg og 50 mg;
  • gel 5% - for ekstern bruk;
  • salve 10% - for påføring på integumentært vev.

Merknaden knyttet til medisinen indikerer at den aktive komponenten som gir den antipyretiske, samt antiinflammatoriske effekten, er Indometacin. Bruksanvisningen rapporterer at hjelpekomponentene som finnes i kapsler, tabletter, salver og gelbærere og forbedrer de terapeutiske egenskapene til det ikke-steroide middelet.

Hva er de farmakologiske virkningene?

Siden medisinen "Indomethacin" er en representant for antiinflammatoriske ikke-steroide medisiner, er dets aktive komponent et derivat av indoleddiksyre. På grunn av dette har stoffet en uttalt smertestillende og betennelsesdempende, samt antipyretisk effekt på menneskekroppen.

Mekanismen for en slik rekke effekter er basert på hemming av et spesielt enzym COX, som fører til en betydelig hemming av prostaglandinproduksjon. I tillegg, når du tar medisinen, undertrykkes blodplateaggregasjonen og smertesyndromet er sammensatt, spesielt i leddområdet, deres stivhet om morgenen og begrenset mobilitet er betydelig svekket..

Den uttalte antiinflammatoriske effekten som ligger i stoffet "Indomethacin" utvikler seg ved slutten av 5-7 dager fra behandlingsstart. Med lokal påføring av salven, gelform, rask eliminering av smerteimpulser, såvel som hevelse i vev og erytem, ​​som maksimalt eliminerer morgenstivhet i leddstrukturene, blir bevegelsesområdet mer.

Tabletter, stikkpiller, Indomethacin salve: hva medisinen hjelper med, hvilke indikasjoner for bruk

Instruksjonene viser følgende negative tilstander som medisinen kan hjelpe:

  • sårhet i artikulært syndrom, inkludert revmatisk og giktisk etiologi;
  • ankyloserende spondylitt og slitasjegikt;
  • forskjellige nevralgi;
  • dysmenoré;
  • myalgia og degenerative prosesser av strukturene i ryggraden;
  • diffuse lesjoner i bindevevet;
  • posttraumatiske smertesyndromer;
  • revmatisme;
  • smittsomme så vel som inflammatoriske prosesser som ledsager adnexitt, blærekatarr, prostatitt og ØNH-patologi.

Formen av geler, salver har bevist seg perfekt i tilfelle myalgi og artikulære syndromer, dannet på bakgrunn av skader, inflammatoriske og degenerative prosesser. Lindrer raskt tilstanden med alvorlig sårhet i regionen av ryggvirvelstrukturer, nevralgi.

Stoffet "Indomethacin": instruksjoner for bruk og dosering

Bare en spesialist skal håndtere valg av dose, administrasjonsfrekvens og den totale varigheten av den terapeutiske bruken av medisinen. Han tar hensyn til mange faktorer - alvorlighetsgraden av symptomene på den diagnostiserte patologien, alderskategorien til pasienten, hans mottakelighet for terapi.

Så, tabletter tas oralt, ledsaget av en tilstrekkelig mengde vann. Startdosen for voksenkategorien av pasienter er 25 mg, tre ganger om dagen, ikke mer enn 3,5–4 uker. For å oppnå ønsket terapeutisk effekt er det tillatt å ta 50 mg hver 7. - 8. time, men varer ikke mer enn 7–10 dager. Maksimal dose per dag bør ikke være mer enn 200 mg, og ved tvungen langtidsbruk ikke mer enn 75 mg.

Stikkpiller administreres rektalt, 50 mg eller 100 mg hver morgen og kveld. Med vedlikeholdsterapi, en gang. Maksimal dose per dag 200 mg.

Salven påføres det integumentære vevet i det nødvendige området av kroppen med et tynt lag. En enkelt dose av gelen er en stripe på 4-5 cm for voksne, for ungdommer - ikke mer enn 2–2,5 cm. 5% gel er akseptabel å bruke 3-4 r / s, 10% - ikke mer enn 2-3 r / s. Det er uakseptabelt å endre dosen eller hyppigheten av å ta medisinen selv.

Absolutte og relative kontraindikasjoner

Stoffet "Indomethacin" har følgende kontraindikasjoner:

  • intoleranse mot aspirin eller andre NSAID-er;
  • ulcerative defekter i mage-tarmkanalen på tidspunktet for forverring;
  • graviditetsperioden til babyen og dens påfølgende amming;
  • det er brudd på bloddannelse;
  • alvorlig forløp av kronisk pankreatitt;
  • individuell overfølsomhet for komponentene i stoffet "Indometacin", hvorfra salve, tabletter og stikkpiller kan forårsake bivirkninger;
  • dekompensasjon av kardiovaskulær aktivitet;
  • uttalt slåssing i aktiviteten til nyrestrukturen;
  • nylig blødning fra anus;
  • proktitt.

I pediatrisk praksis brukes ikke et farmakologisk middel før 14–16 år.

Uønskede effekter

I de fleste tilfeller tolereres medisinen godt av mennesker. Sjelden, på bakgrunn av administrasjonen, kan følgende observeres:

  • dyspeptiske lidelser - oppfordrer til kvalme, oppkast;
  • anoreksi;
  • gastralgia;
  • vekslende forstoppelse med diaré;
  • forverring av magesår i øvre, nedre tarm;
  • strikturer i tarmslynger;
  • tendens til blødning;
  • cephalgia;
  • depressive tilstander;
  • døsighet, kramper;
  • muskel svakhet;
  • parestesi,
  • søvnforstyrrelser;
  • hypotensjon;
  • takykardi;
  • arytmier;
  • hårtap;
  • allergiske tilstander - for eksempel urtikaria, intens kløe i huden;
  • nedsatt hørsel, syn;
  • interstitiell nefritis;
  • hyperglykemi;
  • gynekomasti;
  • dannelse av infiltrater.

Etter at stoffet er kansellert, blir de ovennevnte negative effektene fullstendig eliminert.

Analoger av stoffet "Indometacin"

Med den aktive komponenten skilles analoger:

  1. "Indovis EU".
  2. Indocollyr.
  3. Indobene.
  4. "Indomethacin Sofarma".
  5. "Indomethacin-Acre".
  6. Indomethacin-Altpharm.
  7. "Indomethacin-biosyntesen".
  8. "Indometacin (Movimed)".
  9. Indomethacin 100 Berlin-Chemie.
  10. "Indomethacin 50 Berlin-Chemie".
  11. Indotard.
  12. "Indocide".
  13. "Metindol".
  14. "Metindol retard".

Suppositorier "Indomethacin" 100 mg i Moskva kan kjøpes for 68, salve - for 55 rubler. Prisen på stoffet i Minsk er 0,5 til 3 bel. rubelen. I Kiev koster stoffet 17-30 hryvnias, i Kasakhstan - 160 tenge (30 tabletter).

anmeldelser

De rådende positive anmeldelser om stoffet "Indomethacin" understreker dens evne til raskt å eliminere smerteimpulser, stoppe inflammatoriske prosesser. For mange mennesker hjelper medisinen til å takle stivhet om morgenen i leddområdet, deres hevelse og hyperemi. Noen få negative anmeldelser er helt forklarbare ved brudd på doser eller hyppigheten av å ta medisinen, etter korrigering er de negative effektene minimert.

Indomethacin Sofarma (tabletter): bruksanvisning

Doseringsform

Enteric Coated Tablet 25 mg

Struktur

En tablett inneholder

virkestoff: indometacin 25 mg,

sammensetningen av tablettkjernen: laktosemonohydrat, hvetestivelse, mikrokrystallinsk cellulose (type 101), povidon K25, magnesiumstearat, vannfri kolloidalt silisiumdioksyd, talkum.

skallsammensetning: 30% dispersjon av en kopolymer av metakrylsyre: etylakrylat (1: 1); 30% dispersjon av en kopolymer av metylakrylat: metylmetakrylat: metakrylsyre; natriumhydroksyd; polysorbat 80; brun pigmentsuspensjon (talkum, trietylcitrat, titandioksyd (E171), gult jernoksid (E172), rødt jernoksyd (E172), propan-1,2-diolalginat, kaliumsorbat); trietylcitrat.

Beskrivelse

Runde, bikonvekse tabletter, enterisk belagt, oransje-brun, 7 mm i diameter.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antiinflammatoriske og anti-reumatiske medisiner. Ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner. Eddiksyrederivater. Indomethacin.

ATX-kode M01AV01

Farmakologiske egenskaper

Etter oral administrasjon blir opptil 80-90% av den dosen som tas opp i tynntarmen, og i mindre grad i magen. Det maksimale plasmanivået bestemmes etter 1-2 timer.

Det er distribuert i alle vev og organer. Penetrerer gjennom morkaken og blod-hjerne-barrieren. Penetrerer gjennom synovialmembranen i leddene, og konsentrasjonen i synovialvæsken er høyere enn i plasma. Det binder seg til plasmaproteiner i 90-98% og har evnen til å fortrenge andre medisiner fra kommunikasjon med proteiner og forbedre deres terapeutiske effekt mens de bruker.

Metabolisert i leveren gjennom oksidasjon og konjugering.

Halveringstiden for indometacin varierer fra 2,6 til 11,2 timer eller i gjennomsnitt 5,8 timer. Det skilles ut gjennom nyrene i 60-75%, hvorav 10-20% er uendret, og resten skilles ut med galle og avføring. Utskilles i morsmelk.

Indomethacin Sofarma er et derivat av indoleaseddiksyre og tilhører gruppen ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner. Det har en uttalt betennelsesdempende effekt, som betydelig overstiger virkningen av fenylbutazon og acetylsalisylsyre. Den smertestillende virkningen er i samsvar med aktiviteten til metamizol. Det har en febernedsettende effekt. Indometacin har en kraftig hemmende effekt på syntesen av prostaglandiner ved å hemme cyclooxygenase. I tillegg reduserer det blodplate-aggregering og lipoksygenase-aktivitet i henholdsvis det betente området og leukotriener; senker også frigjøringen av endogene pyrogener, inaktiverer lysosomale enzymer og hemmer aktiviteten til nøytrale proteaser. Andre effekter kan være relevante, for eksempel avkobling av oksidativ fosforylering og undertrykkelse av katekolamin-opptak, økt noradrenalinmetabolisme og kjent ganglion-blokkerende effekt..

Indikasjoner for bruk

Kortvarig symptomatisk behandling:

- akutte og kroniske smerter ved inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskel- og skjelettsystemet: revmatoid artritt; akutt og akutt forverring av kronisk ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt); et angrep av gikt og giktisk leddgikt; psoriasisartritt; Reiters sykdom;

- sykdommer i periarticular vev: senebetennelse, bursitt, tendobursitt, tendovaginitt, skader hos idrettsutøvere;

Dosering og administrasjon

Tabletter brukes oralt etter et måltid. Tablettene svelges hele med rikelig med vann.

Forekomsten av bivirkninger kan reduseres ved å bruke den lavest mulig effektive dosen i kortest mulig tid for å kontrollere symptomer..

Voksne og tenåringer over 18 år

Startdosen er 25-50 mg (1-2 tabletter) 2-4 ganger om dagen.

Med utilstrekkelig terapeutisk effekt økes dosen til 150 mg per dag, fordelt på tre doser. Maksimal daglig dose er 200 mg. Ved langvarig behandling bør den daglige dosen ikke overstige 75 mg.

For å stoppe et akutt gikteanfall, er en første dose på 100 mg foreskrevet, hvoretter behandlingen fortsettes i en dose på 50 mg 3 ganger om dagen til smertene avtar.

Eldre pasienter (over 65 år)

Det er økt risiko for bivirkninger. Den laveste effektive dosen anbefales for kortest mulig tid. Pasienter bør observeres for mulig blødning fra mage-tarmkanalen.

Barn under 18 år

Bruk av indometacin hos barn under 18 år anbefales ikke, siden det ikke er nok data om sikkerheten og effektiviteten til stoffet i dem..

Bivirkninger

Bivirkninger er klassifisert lavere i frekvens. Frekvensen er definert som følger: veldig hyppig (≥1 / 10), hyppig (≥1 / 100 til

Kontra

- Overfølsomhet for de aktive stoffene eller et av hjelpestoffene i stoffet

- Overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner med en klinisk manifestasjon av et astmatisk angrep, urticaria eller rhinitt, neseslimhinne polyps

- Anamnestiske data om gastrointestinal blødning eller perforeringer forårsaket av bruk av NSAIDs i fortiden

- Aktivt eller tilbakevendende magesår / blødning fra mage og tolvfingertarmen (to eller flere påviste sår eller blødninger), ulcerøs kolitt og / eller enterokolitis, Crohns sykdom

- Alvorlig hjertesvikt, medfødte hjertefeil

-Alvorlig lever- og nyresvikt

- Indomethacin er kontraindisert for behandling av perioperative smerter under bypasstransplantasjon av koronararterie (CABG)

- Graviditet og amming

- Barn under 18 år

-Hemofili, hypocoagulation og andre blodsykdommer.

Narkotikahandel

Samtidig bruk av indometacin med:

- Andre NSAID-er, alkohol: Samtidig bruk av indometacin med andre NSAID-er og alkohol øker risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen.

- Diflunisal: Øker plasmanivået og reduserer renal clearance av indometacin. Dødelige blødninger i mage-tarmkanalen kan forekomme. Denne kombinasjonen anbefales ikke..

- Digoxin: Indometacin kan øke konsentrasjonen av digoksin i plasma (reduserer utskillelsen gjennom nyrene), noe som krever dosejustering og sporing av nivået av digoxin.

- Litiumsalter: Indometacin forlenger og potenserer virkningen av litiumsalter og øker litiumtoksisiteten, noe som krever sporing av litiumnivåer.

- Immunsuppressorer: Samtidig bruk av indometacin og immunosuppressants, som metotrexat og cyclosporin, fører til en økning i toksisiteten deres.

- Diuretika (diuretika): NSAIDs reduserer terapeutisk effekt av diuretika (på grunn av en reduksjon i deres tubulære sekresjon). Mulig økt risiko for hyperkalemi i kombinasjon med kaliumsparende diuretika og nedsatt nyrefunksjon med økt risiko for akutt nyresvikt kombinert med tiaziddiuretika (triamteren) Diuretika kan forbedre indometacin nefrotoksisitet.

- Antihypertensiva: Indometacin kan svekke den antihypertensive effekten av ACE-hemmere og betablokkere mens du bruker.

- Kortikosteroider: Økt risiko for magesår og blødning.

- Antikoagulantia: Økt risiko for sårdannelse og blødning, på grunn av undertrykkelse av blodplatefunksjonen og aggressiv handling på slimhinnene i mage-tarmkanalen.

Det er nødvendig å kontrollere blødningstid og protrombintid. Indometacin interagerer konkurransedyktig med kumarinantikoagulantia på stedene for binding til plasmaproteiner, som et resultat øker deres plasmakonsentrasjon. I tilfeller av samtidig bruk av dem, foreskrives indometacin i lavest mulig dose, og muligheten for å foreskrive beskyttelsesmidler diskuteres..

- Antiplatelet midler og selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI): Økt risiko for gastrointestinal blødning.

- Kinoloner: Kombinert bruk av kinoloner og indometacin kan øke risikoen for anfall hos pasienter med eller uten en historie med epilepsi eller anfall..

- Probenecid: Bremser utskillelsen og øker indometacin-toksisiteten.

- Antidiabetika: Indometacin endrer ikke den terapeutiske effekten av orale antidiabetika og insulin, til tross for at det er observerte hypo- eller hyperglykemiske effekter når de brukes samtidig.

spesielle instruksjoner

- Bivirkninger kan reduseres ved å bruke den lavest mulige effektive dosen i kortest mulig periode og følgende gastrointestinale og kardiovaskulære risikofaktorer for å kontrollere symptomene).

- Samtidig bruk av indometacin med et annet legemiddel fra NSAID-gruppen, inkludert selektive COX-2-hemmere, bør unngås..

- Når du bruker medisiner fra NSAID-gruppen, er det fare for å utvikle hyperkalemi, spesielt hos pasienter over 65 år, pasienter med nyresvikt, pasienter som behandles med betablokkere, ACE-hemmere og kaliumsparende diuretika. Hos slike pasienter er det nødvendig å kontrollere kaliumnivået i blodserumet.

- Det brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med manifestasjoner av overfølsomhet for matvarer og medisiner, hos pasienter med allergiske sykdommer - hønende rennende nese, bronkial astma, nesepolypose.

Eldre pasienter (over 65 år)

Bruk av NSAIDs hos pasienter over 65 år gir ofte bivirkninger, hovedsakelig mage- og tarmsblødning eller perforering, noen ganger dødelig

Gastrointestinal blødning, magesår og perforering

- Gastrointestinal blødning, magesår og perforering (noen ganger dødelig) blir observert med alle NSAIDs når som helst under behandlingen, med eller uten advarselssymptomer eller bevis på tidligere alvorlige gastrointestinale hendelser..

- Risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen er høyere ved bruk av høye doser NSAID hos pasienter med anamnestiske data om et magesår, spesielt komplisert av blødning eller perforering, og hos eldre pasienter. Hos slike pasienter bør behandling av NSAID startes med lavest mulig dose, under hensyntagen til behovet for reseptbelagte medisiner (for eksempel misoprostol eller protonpumpehemmere).

Denne tilnærmingen anbefales også i tilfeller av samtidig bruk av lave doser av acetylsalisylsyre eller andre medisiner som øker risikoen for gastrointestinale komplikasjoner (kortikosteroider, antikoagulantia, antiplatelet midler, selektive serotonin gjenopptakshemmere).

- Spesiell forsiktighet er nødvendig ved behandling av pasienter med andre sykdommer i mage-tarmkanalen (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), som kan forverres ved bruk av NSAIDs.

- Det er en økning i risikoen for komplikasjoner fra mage-tarmkanalen hos pasienter som misbruker alkohol eller røyker, så de bør behandles med ekstrem forsiktighet.

- Pasienter med anamnestiske data om gastrointestinale problemer (spesielt eldre pasienter) bør rådes til å rapportere uvanlige magesymptomer (spesielt gastrointestinal blødning), spesielt i begynnelsen av behandlingen.

- Spesiell forsiktighet er nødvendig ved behandling av pasienter med medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning (orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin gjenopptakshemmere, eller antiplatelet midler som acetylsalisylsyre

- Bruk av medisinen bør avsluttes når blødninger i mage-tarmkanalen og magesår oppstår.

Forstyrrelser fra hjerte- og karsystemet og cerebral sirkulasjon

- Passende oppfølging og råd bør gis til pasienter med anamnestisk bevis på hypertensjon og / eller mild til moderat hjertesvikt, siden det er rapporter om ødem og væskeansamling forbundet med behandlingen av NSAIDs.

- Kliniske studier og epidemiologiske data viser at bruk av visse NSAIDs (spesielt i høye doser og ved langvarig bruk) kan være assosiert med en liten økning i risikoen for arteriell trombotiske hendelser (for eksempel hjerteinfarkt eller hjerneslag). Det er ikke nok data til å utelukke en slik risiko med hensyn til indometacin.

- Pasienter med ukontrollert hypertensjon, kongestiv hjertesvikt, etablert koronar hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og / eller cerebrovaskulær sykdom skal bare behandles med indometacin etter en grundig vurdering av fordel / risiko-forholdet.

- En slik diskusjon er nødvendig før langvarig behandling av pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser (for eksempel hypertensjon, hyperlipidemia, diabetes mellitus, røyking).

Alvorlige hudreaksjoner, inkludert de med et dødelig utfall, observeres svært sjelden ved bruk av NSAIDs og forholder seg til tilfeller av eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse. Den høyeste risikoen for disse reaksjonene vises ved begynnelsen av behandlingen (i den første måneden). Bruk av legemidlet bør avbrytes når den første huden eller andre overfølsomhetssymptomer vises.

Indometacin brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom (kreatininclearance

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, magesmerter, alvorlig hodepine, svimmelhet, nedsatt hukommelse og desorientering. I mer alvorlige tilfeller observeres parestesi og kramper..

Behandling: symptomatisk og støttende. Hemodialyse er ikke effektiv.

Slipp skjema og emballasje

30 enterisk belagte tabletter i blisterpakninger med solid, fargeløs, gjennomsiktig PVC-film / aluminiumsfolie.

1 pakning med blisterstrimler sammen med instruksjoner for medisinsk bruk i staten og russiske språk legges i en pakke papp.

Lagringsforhold

I originalemballasjen, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.